“大环内酯类”是一组含有巨内酰胺环的不同复合物的总称。

年人们从菲律宾的土样中分离出红霉素A——大环内酯类抗生素的原型。

年作为β-内酰胺类抗生素的一种替代选择,它首次进入市场治疗革兰氏阳性球菌感染。

至20世纪90年代,具有强抗菌活性、良好的药代动力学特性、半衰期延长、服用量减少和副作用小等特点的第二代大环内酯类抗生素相继问世,克服了红霉素对酸不稳定性的缺点,如罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和阿奇霉素等。通过与敏感菌的50S核糖体亚基可逆性结合,抑制RNA依赖性蛋白合成,达到抑制细菌生长的作用。它可获得较高的细胞内浓度,不仅抑制革兰氏阳性球菌,还可抑制细胞内其他致病原如衣原体和支原体,治疗呼吸道感染已几十年。

20世纪60年代人们发现14元环大环内酯类抗生素——醋竹桃霉素是一种有效的“节制激素(steroid-sparing)”制剂,可用来治疗严重哮喘。

年工藤翔二教授报道红霉素治疗弥漫性泛细支气管炎(diffusepanbronchiolitis,DPB)效果显著,患者生存率从20%提高到90%以上。

年洲崎教授报道该类药物对DPB合并的鼻窦炎有效。

至此大环内酯类抗生素治疗CRS的应用引起重视。长期、低剂量的红霉素治疗方案目前主要在日本应用,第一篇英文报道发表于年。

大环内酯类药物治疗CRS的临床研究多为规模较小和开放性的(III级),尚缺乏严密的双盲、前瞻性研究证据。目前最高质量的证据(Ib级)是Wallwork年发表的一项前瞻性随机对照研究,该研究报道64例不伴鼻息肉的CRS患者,给予罗红霉素mg/日,连续应用3个月,对照组给予安慰剂。观察指标包括SNOT-20、高峰鼻吸入量(peaknasalinspiratoryflow)、糖精清除时间、嗅觉功能、鼻内镜评分、鼻腔灌洗液IL-8、岩藻糖(fucose)和巨球α2蛋白水平。结果显示治疗组SNOT-20评分、鼻内镜评分、糖精清除时间和灌洗液IL-8水平显著改善。

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CRS诊疗指南推荐:慢性鼻-鼻窦炎抗炎治疗一线用药

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